普瑞巴林是一種新型鈣離子通道調(diào)節(jié)劑,通過作用于神經(jīng)元末端的鈣離子通道上的α2-δ亞基,抑制鈣離子內(nèi)流,達(dá)到減少突觸末端興奮性神經(jīng)遞質(zhì),如谷氨酰胺,腎上腺素及物質(zhì)P等釋放的作用,因此可以使過度興奮的鈣離子通道變得正常。
【應(yīng)用范圍】
其目前的適應(yīng)癥包括部分性發(fā)作,帶狀皰疹后神經(jīng)痛,糖尿病周圍神經(jīng)病變,肌肉纖維痛,脊髓疼痛以及廣義上的焦慮癥等。
1.神經(jīng)病理性疼痛
神經(jīng)病理性疼痛是指由于神經(jīng)系統(tǒng)受到損傷或產(chǎn)生病變而導(dǎo)致的疼痛,以鈍痛、灼熱、刺痛為主要特征,包括糖尿病周圍神經(jīng)病變,帶狀皰疹后神經(jīng)痛,肌纖維痛等。普瑞巴林對(duì)帶狀皰疹后神經(jīng)痛疼痛程度緩解效果好,且耐受性較好。對(duì)其他類型的神經(jīng)病理性疼痛也能大幅度改善疼痛,同時(shí)對(duì)伴發(fā)癥狀也有效果。但對(duì)生理性疼痛無(wú)明顯效果。
2.局部發(fā)作性癲癇
普瑞巴林抗癲癇的機(jī)制仍未完全明確,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其機(jī)制與加巴噴丁作用相似,對(duì)動(dòng)物驚厥發(fā)作模型也有治療效果。 Rivera-Casta?o L等對(duì)探討了普瑞巴林對(duì)難治性部分性癲癇發(fā)作的療效,結(jié)果發(fā)現(xiàn)12周的治療后,平均發(fā)作頻率減少51.2%,最常見的不良反應(yīng)為嗜睡、頭暈、體重增加等,作用和耐受性均較好。
3.廣泛性焦慮癥
普瑞巴林組HAM-A平均變化顯著高于安慰劑組(-7.6與-6.4,P<0.05),普瑞巴林與安慰劑組的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為4.4%與2.3%。結(jié)果表明普瑞巴林作為廣泛性焦慮癥的輔助治療是有效的。
4.睡眠等伴發(fā)癥狀
普瑞巴林治療后PSG較安慰劑組減少(P <0.0001),疼痛評(píng)分降低,PSG的睡眠評(píng)估和疼痛評(píng)分和睡眠質(zhì)量之間呈顯著相關(guān)性。不良事件(普瑞巴林與安慰劑相比)分別為:頭暈(30.4%比9.9%),嗜睡(20.5%比4.5%),頭痛(8.9%與8.1%)。
5.酒精戒斷綜合癥
普瑞巴林和安慰劑組安全和耐受性良好。普瑞巴林和安慰劑組的AWSS分?jǐn)?shù)沒有明顯差異,不良反應(yīng)液沒有顯著差異。認(rèn)為普瑞巴林在治療的AWS相對(duì)安全,但作為適應(yīng)癥仍需深入研究。